Меню

Нафтизин адреномиметик прямого действия

Адреномиметические средства

α- и β-адреномиметики: адреналин (эпинефрин) и норадреналин (норэпинефрин)

Б). Непрямого действия (симпатомиметики): эфедрин

Адреномиметики прямого действия

адреналин(эпинефрин) – алкалоид животного происхождения, возможно получение синтетическим путем. Химически относится к группе фенилалкиламинов, является биогенным катехоламином (о-диоксибензол). Возбуждает1,2,1,2– АР.

Наиболее значимо влияние адреналина на ССС.

– а) Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, облегчает АВ проводимость и усиливает автоматизм проводящей системы, следовательно, усиливает ударный и минутный объем сердца. При этом увеличивается потребление миокардом кислорода, и истощаются энергетические ресурсы сердца, поэтому длительное использование адреналина не целесообразно.

– б) Адреналин стимулирует α1– АР сосудов и вызывает их сужение. Изменение АД зависит от дозы адреналина и исходного уровня АД в организме.

Систолическое артериальное давление адреналин повышает, поскольку увеличивает ударный объем сердца. Но диастолическое давление при использовании средних терапевтических доз препарата снижается, что связано с преобладанием эффекта возбуждения β2– АР сосудов скелетных мышц, легких, головного мозга, сердца, вследствие чего они расширяются. Среднее АД вследствие увеличения систолического тоже увеличивается.

У детей адреналин повышает АД до субнормальных величин, так как у них в ответ на быстрое увеличение АД возникает централизация кровообращения: кровь циркулирует по крупным сосудам, не попадая в капилляры, что вызывает гипоксию в тканях.

Расширяет бронхи, устраняет бронхоспазм.Кроме того, он снижает секрецию бронхиальных желез.

Адреналин расширяет зрачки, сокращая радиальную мышцу радужки глаза. Внутриглазное давление снижает, поскольку уменьшает продукцию внутриглазной жидкости.

Улучшает сокращение скелетных мышц, особенно при их утомлении, так как активирует выделение АХ в нервно-мышечном синапсе, улучшает кровоснабжение мышц.

Снижает тонус и моторику ЖКТ, тонизирует сфинктеры.

Сокращает сфинктер мочевого пузыря.

Сокращает капсулу селезенки и увеличивает выброс эритроцитов в крови. Используют для диагностики малярии.

Стимулирует обмен веществ: увеличивает липолиз и гликогенолиз. В результате в крови повышается концентрация свободных жирных кислот, вызывает гипергликемию.

Действует адреналин кратковременно – в/в 5, п/к – 30 мин – 40 мин. При пероральном введении разрушается в ЖКТ и в печени.

Для проведения реанимационных мероприятий у новорожденных: для устранения асфиксии, при блокадах сердца. Для восстановления деятельностиостановившегося сердцаадреналин вводят интракардиально.

При шоке, в том числе анафилактическом.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы.

В анестезиологии для удлинения действия местных анестетиков.

Для устранения гипогликемической комы, для ликвидациигипогликемии у новорожденных, родившихся от матерей с сахарным диабетом.

При открытоугольной форме глаукомы. Лучше – дипивефрин – пролекарство адреналина.

Для остановки поверхностных кровотечений.

Альфа-адреноблокаторы извращают действие адреналина.

норадреналин (норэпинефрин). Оказывает прямое стимулирующее влияние на1и2– АР,1– АР. Основной эффект норадреналина – выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение АД, связанное с сужением сосудов (это самое сильное сосудосуживающее средство). Последующего снижения АД не происходит, так как норадреналин практически не влияет на2– АР сосудов. Вызывает рефлекторную брадикардию.

На гладкие мышцы внутренних органов, обмен веществ и ЦНС норадреналин влияет также как адреналин, но по выраженности этих эффектов существенно уступает последнему.

При введении внутрь НА разрушается. Нельзя вводить п/к и в/м, поскольку препарат вызывает спазм сосудов и некроз тканей. Основной путь введения – в/в капельно.

1. При различных видах шока и других патологиях со снижением АД (коллапс, травмы, хирургические вмешательства, сепсис, гипертермия и т.д.).

У детей препарат используют только в случае неинтенсивности массивной инфузионной терапии. Следует помнить, что у детей до 3-х лет незрелые механизмы инактивации норадреналина, поэтому он долго циркулирует в крови и оказывает более длительное действие.

фенилэфрин(мезатон). Стимулирует1– АР сосудов, суживает их и увеличивает АД (при в/в в течение 20 мин, при п/к – 40-50 мин). В небольшой степени увеличивает выделение норадреналина из пресинаптических окончаний. Вызывает рефлекторную брадикардию. Оказывает незначительное стимулирующее влияние нацнс. Расширяет зрачок без изменения аккомодации. Назначается внутрь и парентерально.

1. В качестве прессорного средства при шоке и коллапсе.

3. В виде глазных капель при открытоугольной форме глаукомы, для исследования глазного дна.

нафазолин, ксилометазолин, оксиметазолин–2 адреномиметики используются местно для лечения ринита

клонидин2– адреномиметик. Обладает периферическими и центральными эффектами.Периферический эффект– сосудосуживающий, используется для лечения глаукомы.

Центральные эффекты: 1) хорошо проникает через ГЭБ и стимулирует2– АР иI1– имидазолиновые рецепторы тормозных нейронов СДЦ. В результате усиливаются тормозящие влияния на СДЦ, сосуды расширяются, и АД уменьшается.

Читайте также:  Галазолин или називин отзывы

2) Оказывает седативный, а в больших дозах снотворный эффект, поскольку уменьшает выделение возбуждающих медиаторов в ЦНС.

3) Оказывает обезболивающее действие, является неопиоидным анальгетиком центрального действия.

изопреналин –1,2– адреномиметик. Основные эффекты связаны с его влиянием на сердце и гладкие мышцы.

А). Стимулирует1 – АР сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, облегчает АВ проводимость, повышает автоматизм сердца.

Г). Уменьшает тонус гладких мышц ЖКТ, матки.

Е)Стимулирует липолиз и гликогенолиз.

Применение:1) для купирования бронхоспазмов (ингаляционно в виде аэрозолей). У маленьких детей – в/в капельно, так как крупные частицы не проникают вглубь легких и не достигают мельчайших бронхов.

2) при АВ блоке (сублингвально).

добутаминстимулирует1– АР сердца и увеличивает силу сердечных сокращений и сердечный выброс. Применяется в/в капельно в качестве кардиостимулятора при острой сердечной недостаточности.

салбутамол, фенотерол, тербуталин–2– адреномиметики,

используются для купирования приступов бронхиальной астмы.

Уменьшают тонус бронхов. Для систематического предупреждения приступов бронхиальной астмы используют 2– адреномиметики длительного действия (12 часов) – кленбутерол, салметерол, формотерол.

Уменьшают сократительную активность миометрия (оказывают токолитическое действие). Применяются при угрозе прерывания беременности, для предупреждения преждевременных родов.

Расширяют сосуды и уменьшают нагрузку на сердце, что можно использовать в комплексном лечении сердечной недостаточности.

источник

Адреномиметики. Классификация. Общая фармакологическая характеристика каждой группы. Сравнительная характеристика адреномиметиков прямого и непрямого действия.

Адреномиметики — средства, непосредственно стимулирующие адренорецепторы.

Симпатомиметики (адреномиметики непрямого действия) — средства, которые повышают выделение медиатора.

Классификация:

а) α-, β-адреномиметики:

— прямые – эпинефрин (адреналин α1,2; β1,2), норэпинефрин (норадреналин α1,2; β1);

— непрямые (симпатомиметики) – эфедрин (эфедрина гидрохлорид);

б) α-адреномиметики:

— α1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон, ирифрин);

— α2-адреномиметики – нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

-2- центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин), метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик);

в) β-адреномиметики:

— β1-, β2-адреномиметики –изопреналина гидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);

— β1- адреномиметики – добутамин (добутрекс);

короткого действия – сальбутамол (сальбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), гексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарк);

пролонгированного действия – сальметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер);

г) комбинированные препараты:

беродуал (беротек + атровент), комбипэк (сальбутамол + теофиллин), дитек (фенотерол + кромолин-натрий), середит (серевент + флутиказон), симбикорт (формотерол + будесонид), бронхолитин (эфедрин + глауцин).

Симпатомиметики:

1. Ингибиторы МАО: необратимого действия – ниаламид; обратимого действия – пирлиндол (пиразидол), тетриндол.

2. Дофаминергические средства: дофамин (допамин, допмин).

3. Специфические агонисты Д2-рецепторов – бромокриптин (парлодел), каберголин (достинекс).

α1-Адренорецепторы локализованы в постсинаптической мембране эффекторных клеток, получающих симпатическую иннервацию: гладкомышечных клеток сосудов, радиальной мышцы радужки, сфинктера мочевого пузыря, простатической части уретры, предстательной железы.

Стимуляция α1-адренорецепторов вызывает сокращение гладких мышц. Сокращение гладких мышц сосудов приводит к сужению сосудов, увеличению общего периферического сопротивления и повышению АД. Сокращение радиальной мышцы глаза — к расширению зрачков, а сокращение сфинктера мочевого пузыря и уретры — к задержке мочеиспускания. Сосудосуживающий эффект является основным фармакологическим эффектом этой группы.

Применяют для повышения артериального давления при гипотензии. ПЭ — чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания. Противопоказания при гипертонической болезни, спазмах сосудов, при закрытоугольной глаукоме.

α2-Адренорецепторы находятся в сосудах в основном вне синапсов, а также на пресинаптической мембране варикозных утолщений. Стимуляция внесинаптических α2-адренорецепторов приводит к сокращению гладких мышц и сужению кровеносных сосудов. Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов вызывает уменьшение выделения норадреналина из варикозных утолщений.

Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея, нафазолин также в виде эмульсии (Санорин). При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание.

Клонидин уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, вследствие чего снижает внутриглазное давление. Это свойство клонидина используется при лечении глаукомы.

β1-Адренорецепторы преимущественно локализованы в сердце в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция β1-адренорецепторов приводит к увеличению поступления Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые каналы — в результате концентрация цитоплазматического кальция повышается. Увеличение поступления Са2+ в кардиомиоциты синоатриального узла повышает его автоматизм, а, следовательно, частоту сокращений сердца, в атриовентрикулярном узле это приводит к облегчению атриовентрикулярной проводимости.

β2-адренорецепторы в основном находятся в мембранах гладкомышечных клеток бронхов, матки, кровеносных сосудов. При стимуляции этих рецепторов происходит расслабление гладких мышц бронхов, снижается тонус и сократительная активность миометрия, расширяются кровеносные сосуды.

Читайте также:  Инструкция по приему таблеток лазолван

Симпатомиметики– эфедрин.

Эфедрин способствует высвобождению медиатора норадреналина из варикозных утолщений симпатических нервных волокон, а также непосредственно стимулирует адренорецепторы, но это действие выражено в незначительной степени, поэтому эфедрин относят к адреномиметикам непрямого действия.

При действии эфедрина возбуждаются те же подтипы α-и β-адренорецепторов, что и при действии адреналина (но в меньшей степени), поэтому в основном эфедрин вызывает фармакологические эффекты, характерные для адреналина. Он увеличивает силу и частоту сокращений сердца и суживает сосуды, вследствие чего повышает артериальное давление. Сосудосуживающее действие эфедрина проявляется и при его местном применении — при нанесении на слизистые оболочки. Эфедрин расширяет бронхи, уменьшает перистальтику кишечника, расширяет зрачки (на аккомодацию не влияет), повышает содержание глюкозы в крови, повышает тонус скелетных мышц.

Применяют как бронхорасширяющее средство, для повышения АД, при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка), при насморке, при нарколепсии (патологическая сонливость)

ПЭ: нервное возбуждение, бессонница, расстройство кровообращения, дрожание конечностей, потерю аппетита, задержку мочеиспускания.

26. α-Адреномиметики. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Классификация

— периферические:

— α1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон, ирифрин0;

— α2-адреномиметики – нафазолин (нафтизин, санорин), ксилометазолин (галазолин, ксимелин, отривин), оксиметазолин (назол), тетризолин (тизин, визин);

центральные α2-адреномиметики: клонидин (клофелин), метилдофа (альдомет, допегит), гуанфацин (эстулик);

Кα1-адреномиметикамотносятся: фенилэфрина гидрохлорид (Мезатон), мидодрин (Гутрон).

Стимулируя α1-адренорецепторы сосудов, фенилэфрин вызывает сужение сосудов и, как следствие — повышение АД. При повышении АД происходит стимуляция баро-рецепторов дуги аорты и возникает рефлекторная брадикардия Препарат вызывает расширение зрачков (стимулирует α1-адренорецепторы радиальной мышцы радужки и вызывает ее сокращение), не влияя на аккомодацию, мидриатический эффект продолжается несколько часов. Понижает ВГД при открытоугольной глаукоме. Основными побочными эффектами являются чрезмерное повышение АД, головная боль, головокружение, брадикардия, ишемия тканей вследствие сужения периферических сосудов, нарушения мочеиспускания.

К α2-адреномиметикам относятся: нафазолина нитрат (Нафтизин), оксиметазолин (Називин, Назол), ксилометазолин (Галазолин), клонидин (Клофелин, Гемитон), гуанфацин (Эстулик).

Применяются местно при ринитах в виде капель и спрея, нафазолин также в виде эмульсии (Санорин). При интраназальном введении препаратов происходит сужение сосудов слизистой оболочки носовой полости, что уменьшает ее отечность. Снижается приток крови к венозным синусам, облегчается носовое дыхание.

27. β-Адреномиметики. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Классификация β-адреномиметиков:

— β1-, β2-адреномиметики –изопреналина гидрохлорид (изадрин, изопротеренол), орципреналин (алупент, астмопент);

— β1- адреномиметики – добутамин (добутрекс);

короткого действия – сальбутамол (сальбупарт, вентолин), фенотерол (беротек), гексопреналин (гинипрал), ритодрин (премарк);

пролонгированного действия – сальметерол (сервент), кленбутерол (контраспазмин, спиропент), формотерол (форадил, оксис-турбухалер)

К препаратам, стимулирующим преимущественно β1-адренорецепторы сердца, относится добутамин (Добутрекс).

Добутамин увеличивает силу сокращений сердца (оказывает положительное инотропное действие) и в меньшей степени повышает частоту сердечных сокращений. Применяется добутамин как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности.

К препаратам, стимулирующим преимущественно β2-адренорецепторы, относятся: салбутамол (Вентолин), тербуталин (Бриканил), фенотерол (Беротек), гексопреналин (Гинипрал, Ипрадол), салметерол (Серевент), формотерол (Форадил).

ПЭ при применении β2-адреномиметиков связаны в основном со стимуляцией β2-адренорецепторов:

— расширение периферических сосудов;

— тахикардия, которая возникает в ответ на снижение АД (рефлекторная), а также вызвана прямым возбуждением (β2-адренорецеп-торов сердца;

— тремор (вследствие стимуляции (β2-адренорецепторов скелетных мышц), беспокойство, повышенная потливость, головокружение.

28. α-Адреноблокаторы. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина.

Классификация:

1) α1-, α2-адреноблокаторы: фентоламин, пророксан (пирроксан), производные алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, ницерголин (сермион);

2) α1-адреноблокаторы: празозин (минипресс, адверзутен), доксазозин (кардура, тонокардин), альфузозин (дальфаз), теразозин (корнам, сетегис), тамсулозин (омник);

3) α2-адреноблокатор: йохимбин (иохимбе);

Фентоламин действует на постсинаптические α1-адренорецепторы и внесинаптические и пресинаптические α2-адренорецепторы. Поскольку фентоламин блокирует α1- и α2-адренорецепторы сосудов, он оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения АД может возникнуть рефлекторная тахикардия.

ПЭ фентоламина, связанные с влиянием на сердце и сосуды: ортостатическая гипотензия, тахикардия, головокружение, покраснение кожи, заложенность носа (вследствие расширения сосудов и отека слизистой оболочки носовой полости), артериальная гипотензия, аритмии.

Пирроксан оказывает периферическое и центральное α-адреноблокирующее действие. Препарат ослабляет психическое напряжение, тревогу при заболеваниях, связанных с повышенным тонусом симпатической системы. Назначают его также при вестибулярных расстройствах

Дигидроэрготамин, блокируя α-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижает артериальное давление. Кроме того, являясь агонистом серотониновых 5-НТ1-рецепторов, оказывает регулирующее влияние на тонус сосудов мозга. Поэтому в основном он применяется для купирования острых приступов мигрени.

Читайте также:  Можно ли нафтизин годовалым детям

Празозин, доксазозин, теразозин блокируют α1-адренорецепторы гладкомышечных клеток сосудов и устраняют сосудосуживающее влияние медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В результате происходит расширение артериальных и венозных сосудов, уменьшается общее периферическое сопротивление и венозный возврат крови к сердцу, снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения АД возможна умеренная рефлекторная тахикардия. Применяют при артериальной гипертензии.

ПЭ: ортостатическая гипотензия, головокружение, головная боль, бессонница, слабость, тошнота, тахикардия, учащенное мочеиспускание

29. β-Адреноблокаторы. Классификация. Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов группы.

Блокада β-адренорецепторов сердца приводит к:

— ослаблению силы сокращений сердца;

— уменьшению частоты сокращений сердца (вследствие снижения автоматизма синусного узла);

— угнетению атриовентрикулярной проводимости;

— снижению автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье.

Вследствие уменьшения силы и частоты сердечных сокращений происходит снижение сердечного выброса (минутного объема), работы сердца и потребности миокарда в кислороде.

Блокада β-адренорецепторов юкстагломерулярных клеток почек приводит к уменьшению секреции ренина.

Блокада β2-адренорецепторов вызывает следующие эффекты:

— сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных);

— повышение сократительной активности миометрия;

— снижение гипергликемического действия адреналина (β-адреноблокаторы

подавляют гликогенолиз — снижается распад гликогена в печени и уменьшается

Вследствие блокады β-адренорецепторов β-Адреноблокаторы оказывают антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Кроме того, они снижают внутриглазное давление при открытоугольной форме глаукомы, что связывают с блокадой β-адренорецепторов ресничного эпителия.

Классификация:

1) β1-β2-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин, обзидан), тимолол (арутимол, офтан тимолол, тимоптик);

2) β1-β2-адреноблокаторыс внутренней симпатомиметической активностью (ВСА): окспренолол (тразикор), пиндолол (вискен);

3) β1- адреноблокаторы без ВСА (кардиоселективные): атенолол (тенормин), бисопролол (конкор, бисогамма), метопролол (беталок, егилок), талинолол (корданум), бетаксолол (бетоптик, локрен), небиволол (небилет), эсмолол (бревиблок);

4) β1- адреноблокаторы с ВСА: ацебутолол (сектраль);

Блокаторы β1- и β2-адренорецепторов (неселективные):

Пропранолол вызывает эффекты, связанные с блокадой β1-адренорецепторов (уменьшение силы и частоты сердечных сокращений, угнетение атриовентрикулярной проводимости, снижение автоматизма атриовентрикулярного узла и волокон Пуркинье) и β2-адренорецепторов (сужение кровеносных сосудов, повышение тонуса бронхов, повышение сократительной активности миометрия). Пропранолол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Применяют при гипертонической болезни, стенокардии напряжения, аритмии сердца.

ПЭ пропранолола, вызванные блокадой β1-адренорецепторов: чрезмерное снижение сердечного выброса, выраженная брадикардия, угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до атриовентрикулярного блока. Вследствие блокады β2-адренорецепторов пропранолол повышает тонус бронхов (может вызвать бронхоспазм) и периферических сосудов (ощущение холода). Пропранолол продлевает и усиливает гипогликемию, вызванную лекарственными средствами. Связанные с угнетением ЦНС: вялость, быструю утомляемость, сонливость, нарушение сна, депрессию. Возможны тошнота, рвота, диарея.

β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью оказывают слабое стимулирующее действие на β1- и β2-адренорецепторы, так как они по существу являются не блокаторами, а частичными агонистами этих рецепторов (т.е. стимулируют их в меньшей степени, чем адреналин и норадреналин). В качестве частичных агонистов эти вещества устраняют действие адреналина и норадреналина (полных агонистов). Поэтому на фоне повышенного влияния симпатической иннервации они действуют подобно истинным β-адреноблокаторам — снижают силу и частоту сердечных сокращений, но в сравнительно меньшей степени — в результате в меньшей степени снижается сердечный выброс.

Применяют при гипертензии, стенокардии. Не вызывают выраженной брадикардии. В сравнении с неселективными β-адреноблокаторами они в меньшей степени влияют на тонус бронхов, периферических сосудов и действие гипогликемических средств. Бопиндолол отличается от окспренолола и пиндолола большей продолжительностью действия (24 ч).

Блокаторы β1—адренорецепторов (кардиоселективные):метопролол (Беталок), талинолол (Корданум), атенолол (Тенормин), бетаксолол (Локрен), небиволол (Небилет).

блокируют преимущественно β1-адреноре-цепторы, не оказывая значительного влияния на β2-адренорецепторы. В сравнении с неселективными β-адреноблокаторами они в меньшей степени повышают тонус бронхов и периферических сосудов и мало влияют на действие гипогликемических средств.

Блокаторы α-, и β-адренорецепторов (а-, β-адреноблокаторы):лабеталол (Трандат), карведилол (Дилатренд), проксодолол.

Лабеталол блокирует β1- и β2-адренорецепторы и в меньшей степени α1- адренорецепторы. В результате блокады α1-адренорецепторов происходит расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сопротивления. В результате блокады β1-адренорецепторов сердца снижается частота и сила сердечных сокращений. Таким образом лабеталол в отличие от α-адреноблокаторов снижает артериальное давление, не вызывая тахикардии. Основным показанием к применению лабеталола является гипертоническая болезнь.

Карведилол блокирует β1- и β2-адренорецепторы в большей степени, чем α1-адренорецепторы. По сравнению с лабеталолом оказывает более длительный антигипертензивный эффект.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Лучшие изречения: Учись учиться, не учась! 10881 — | 8142 — или читать все.

источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector