Меню

Клиническая фармакология лс используемых для лечения аллергических ринитов

Фармакология и фармакотерапия

Клиническая фармакология лекарственных средств, используемых для лечения аллергических ринитов. Соответствие схемы приема, длительности курса задачам фармакотерапии у пациента. Побочные реакции от препаратов, применяемых при лечении аллергического ринита.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

С частотой менее 1%: диспепсия, тошнота, бессонница, абдоминальные боли, астенический синдром, синусит, ринит.

Противопоказания к применению:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— беременность, период лактации;

— детский возраст до 12 лет;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применять у пациентов с увеличенным QT-интервалом, гипокалиемией, при почечной и/или печеночной недостаточности.

Схема приема: Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают 10-20 мг (1-2 таблетки) препарата один раз в сутки.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.

Фекса-дин таб. п/об 120мг (или 180 мг) n10 (фексо-фена-дин)

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Фексофенадин является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Не оказывает седативного действия.

Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания.

Установлено, что при приеме внутрь в интервале доз от 10 мг до 130 мг эффективность фексофенадина является дозозависимой. Максимальная концентрация определяется через 1-3 ч.

Возможно: головная боль, сонливость, головокружение, усталость, тошнота, вялость, повышенная утомляемость.

Противопоказания к применению:

Беременность, период лактации, детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к фексофенадину. С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Схема приема: Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза составляет 120-180 мг (1 раз/сут).

Фармакологическое действие — H1-антигистаминное, противозудное, противоаллергическое.

Неседативный антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Подавляет высвобождение гистамина из тучных клеток. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Препарат не оказывает воздействие на ЦНС, не вызывает сонливость (применение дезлоратадина в рекомендованной дозе 5 мг/сут не сопровождается увеличением частоты возникновения сонливости по сравнению с группой плацебо) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинение интервала QT на ЭКГ.

Действие начинается в течение 30 мин после приема внутрь, достигает максимума через 3 часа и продолжается в течение 24 ч. Хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83-87%. Период полувыветения около 27 часов.

Таблетки. Повышенная утомляемость (в 1,2% случаев), сухость во рту (0,8%), головная боль (0,6%). Очень редко — тахикардия, сердцебиение, повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, аллергические реакции, включая анафилаксию и сыпь.

повышенная чувствительность к какому-либо из веществ, входящих в состав препарата, или лоратадину;

детский возраст до 1 года — для сиропа; до 12 лет — для таблеток;

наследственно передаваемые непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы — для сиропа (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Схема приема: Внутрь, в одно и то же время суток, независимо от приема пищи.

Таблетки, не разжевывая, запивая водой, взрослым и детям старше 12 лет — по 5 мг/сут (1 табл.).

Вывод: Н1-блокаторы 2-го поколения(цетиризин, эбастин, лоратадин,акривастин) являются преимущественно метаболизируемыми продуктами (за исключением цетиризина), т.е.вводятся в организм в форме пролекарства, из которого образуются фармакологически активные метаболиты, оказывающие противогистаминное действие.

Преимущества антигистаминных препаратов 2-го поколения заключается в следующем:

У препаратов 2-го поколения за счет их липофобности и плохого проникновения через гематоэнцефалический барьер практически отсутствует седативный эффект, хотя у некоторых больных он может наблюдаться.

Продолжительность действия до 24 часов, поэтому большинство из этих препаратов назначается один раз в сутки.

Читайте также:  Как бороться с хроническим аллергическим ринитом

Отсутствие привыкания, что делает возможным назначение в течение длительного времени (от 3 до 12 месяцев).

После отмены препарата терапевтический эффект может длиться в течение недели.

.Из препаратов 2-го поколения лишь цетиризин (активный метаболит гидроксизина) не является метаболизируемым препаратом, но, хотя и редко, может вызывать седативный эффект, что может ограничить его использование у некоторых пациентов.

Н1-блокаторы, являющиеся активными метаболитами (фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин), имеют хороший профиль безопасности, не обладают седативным эффектом, не способны блокировать калиевые каналы кардиомиоцитов и не обладают кардиотоксическим действием даже при одновременном применении с препаратами, тормозящими систему цитохрома P-450, ни при назначении лицам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и печени. А также использование метаболитов позволяет исправить целый ряд неприятных побочных явлений их метаболизируемых предшественников.

Таким образом, с позиции «стоимость/эффективность/польза» целесообразным будет назначение препарата дезлоратадина — ЭРИУС

Назонекс спрей назальный 50 мкг/ доза 60 или 120доз (момета-зон)

Мометазона фуроат является синтетическим глюкокортикостероидом для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). Пренебрежимо малая биодоступность (?0,1%)

Суспензия очень слабо всасывается из ЖКТ, поэтому то небольшое количество, которое может попасть в ЖКТ после ингаляции в полость носа, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Терапевтический эффект развивается через 12 часов и достигает максимума в течение нескольких суток.

Побочные действия при лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита.

— носовые кровотечения (явные или выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови)

— раздражение слизистой оболочки носа.

Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно, не являлись тяжелыми; они возникали с частотой, несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при использовании других ГКС для интраназального применения. Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставима с частотой их возникновения при назначении плацебо.

Гиперчувстви-тельность к какому-либо компоненту препарата;

наличие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости;

недавнее оперативное вмешательство или травма носа (до заживления раны);

туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, вирусная системная инфекция или инфекция, вызванная Herpes simplex c поражением глаз (в виде исключения назначение препарата в этих случаях возможно по указанию врача с большой осторож-ностью);

Взрослым (в т.ч. старческого возраста) и подросткам с 12 лет обычно рекомендуемая профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляции (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю, однократно (общая суточная доза 200 мкг). После достижения желаемого лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до 1 ингаляции в каждую ноздрю 1 раз в день (общая суточная доза 100 мкг).

Тафен-назаль спрей назальный дозиро-ваный 50мкг/доза 10мл

Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидо-новой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты-циклических эндоперекисей и Pg. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалитель-ную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грану-ляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффектив-ность при «поздних» реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления («немедленная» аллергическая реакция), что играет существенную роль в возникновении назальных симптомов аллергического генеза и развитии хронического ринита. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает МКС активностью, практически не оказывает резорбтивного действия. Биодоступность 34%. Терапевтический эффект развивается через 2-21 сутки. Период полувыве-дения составляет 2-3 часа.

Встречаются такие побочные эффекты, как раздражение носа и горла, носовое кровотечение, кашель. Реже отмечаются сухость слизистых оболочек носа, чихание, утомление, головокружение. Очень редко могут появиться кожные реакции, такие как дерматит, крапивница, сыпь.

В исключительных случаях при применении назальных кортикостероидов отмечались перфорация носовой перегородки, ангиоэдема, потеря обоняния, тахикардия и замедление роста.

Читайте также:  Аллергический ринит у детей что делать

повышенная чувствительность к будесониду или любому другому ингредиенту препарата;

грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей;

активная форма туберкулеза легких.

первоначально 2 дозы по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, снимающей симптомы ринита. Длительность лечения — не более 3 мес.

спрей назаль-ный 27.5мкг/доза 120доз фл

Флутиказона фуроат — синтетический трифторированный ГКС с высокой аффинностью к рецепторам ГКС — обладает выраженным противовоспалительным действием. Снимает все симптомы аллергическогоринита. Флутиказона фуроат не полностью абсорбируется, подвергаясь первичному метаболизму в печени, что приводит к незначительному системному воздействию. Интраназальное введение в дозе 110 мкг 1 раз в сутки обычно приводит к определению неизмеримых концентраций в плазме ( 0 С.

-повышенная чувствительность к будесониду или вспомогательным веществам препарата;

-активная форма туберкулеза легких;

-С осторожностью: грибковые, бактериальные и вирусные инфекции дыхательных путей (обязательно под постоянным контролем состояния пациента и с проведением специфической терапии); недавние хирургические вмешательства в полости носа; недавняя травма носа; нейротропные вирусные инфекции (опоясывающий лишай, герпес); беременность.

Одновременное применение препарата Тафен® назаль с индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, фенитоин, рифампицин) может снизить его эффективность. Метандиенон, эстрогены, кетоконазол усиливают действие будесонида.

Вывод: Лечение пациента возможно монотерапией назального глюкокортикостероида будесонида — препарат Тафен-назаль, так как он снимает все симптомы аллергического ринита и применение его за 2 недели до предаполагаемого сезона опыления в значительной степени снижает проявления сезонного аллергического ринита. Также при среднетяжелой и тяжелой форме аллергического ринита целесообразно назначать Тафен-назаль в комбинации с антигистаминными препаратами 2 поколения-препарат Дезал согласно принципам ступенчатой терапии аллергического ринита.

Важно предупредить пациента, что при применении препаратов в рекомендованных дозах и соблюдении кратности приема эффективность лечения повышается, а риск возникновения нежелательных реакций сводится к минимуму.

Проведите фармакотерапевтическую консультацию по препарату/м выбора лекарственного/ных средства/в, адекватных клиническому состоянию пациента.

Какие симптомы исчезнут, когда, почему

столь важно принимать это лекарство.

Что произойдет в случае неприема?

Блокада гистамина снимает отек слизистых, устраняет зуд, снижает чувствительность нервных окончаний к раздражителям, эффект наступает в течение 1-2 часов после приема. В случае прекращения лечения симптомы вернутся, т.к. лекарство не воздействует на причину аллергии. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней.

Глюкокортикостероид местного применения, блокирует выброс всех медиаторов воспаления стабилизирует мембраны, инактивирует Т-клетки, так как действие развивается постепенно в течение нескольких дней, а устойчивый положительный эффект от лечения достигается после прохождения всего курса, даже разовый неприем лекарства крайне нежелателен с точки зрения эффективности терапии.

Каковы возможные побочные эффекты,

как их распознать, как долго они будут

продолжаться и что делать в случае

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость (14%), утомляемость (6%), возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, инсомния, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту (5%), изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко — сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит.

Читайте также:  У меня ужасный аллергический ринит

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея.

Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

В случае выраженных проявлений побочных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу для смены препарата.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — раздражение слизистой оболочки полости носа. В начале терапии в течение короткого периода времени могут наблюдаться следующие явления — ринорея и образование корок на слизистой, носовое кровотечение. Часто — чиханье после первого применения препарата, диспноэ, охриплость голоса, свистящее дыхание, боль в полости носа.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость слизистой оболочки горла.

Со стороны системы кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко — аллергические реакции (в т.ч. крапивница, сыпь, дерматит, зуд, ангионевротический отек).

Общие нарушения и изменения в месте введения препарата: нечасто — кандидоз носовой полости и верхних дыхательных путей, при длительном применении — атрофия слизистой оболочки полости носа, особенно при длительной терапии; очень редко — изъязвление слизистой оболочки полости носа, перфорация носовой перегородки.

При длительном назначении высоких доз будесонида нельзя исключить риск проявления системного действия, включая угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, симптомы гиперкортицизма, катаракту и глаукому.

Также возможны: аносмия, сердцебиение, заложенность носа, головокружение, головная боль, боль в горле, гиперемия конъюнктивы, миалгия, сонливость, кашель.

В случае появления бронхоспазма необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Когда принимать, как принимать, как хранить?

Принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости по 10 мг 1 раз в сутки, предпочтительно вечером, или по 5 мг 2 раза в сутки(утром и вечером).

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; в недоступном для детей месте.

Первоначально лечение начинают с 2 доз по 50 мкг будесонида в каждый носовой ход 2 раза в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 1 дозу в каждый носовой ход 2 раза в сутки или 2 дозы в каждый носовой ход 1 раз в сутки, утром. Поддерживающая доза должна быть самой низкой эффективной дозой, устраняющей симптомы ринита.

Хранить в прохладном, защищенном от перегрева и огня месте; в недоступном для детей месте.

Как долго продолжать курс фармакотерапии?

на время обострения симптомов аллергии, но не более 3 мес

Как поступить в затруднительных ситуациях?

Это лекарство обычно используется в случае необходимости. Если врач назначил регулярно использовать данный препарат пациенту нужно принимать пропущенные дозы как только он вспомнит. Однако, если уже пришло время для следующей дозы, пациенту следует пропустить пропущенные дозы и продолжать далее следовать расписанию. Не следует использовать двойную дозу, чтобы наверстать пропущенную.

Если прием дозы пропущен, ее следует принять как можно скорее, но не менее чем за 1 ч до принятия следующей очередной дозы.

Не рекомендуется одновременное применение средств, угнетающих ЦНС, и употребление алкоголя.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

С осторожностью применяют у пациентов с туберкулезом легких, а также при ветряной оспе.

Будесонид не предназначен для купирования острых приступов удушья при бронхиальной астме. Не рекомендуется применение при интермиттирующем течении заболевания.

Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.

Максимальная разовая доза — 200 мкг (по 100 мкг в каждый носовой ход), максимальная суточная доза — 400 мкг в течение не более 3 мес.

Необходимость продолжения фармакотерапии.

Терапию необходимо продолжать все время протекания аллергической реакции регулярно или при необходимости.

Для полного терапевтического эффекта требуется регулярное и правильное применение.

Пользуясь Федеральным руководством по использованию лекарственных средств (формулярная система) и справочником РЛС (электронными версиями), определите, какие неблагоприятные побочные реакции проявляются у препаратов, применяемых для фармакотерапии аллергического ринита

источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector